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李勇教授课题组在《Diabetologia》上发表重要论文

发布时间:2013-05-13来源:澳门新葡亰网站注册点击数:495

 

李勇教授课题组近期在“Diabetologia”期刊(JCR一区)上发表“Identification of the antibiotic as an unexpected peroxisome proliferator-activated receptor γ(PPARγ)ligand with a unique binding mode and effective glucose-lowering activity in a mouse model of diabetes”的研究论文, 该文的共同第一编辑为2011级硕士生郑伟莉和2010级博士生冯需辉。 

  目前针对二型糖尿病最有效的药物为TZDs化合物,它通过药物靶点PPARγ发挥其降血糖、提高胰岛素敏感性耐受性等药效。随着服药周期延长,患者多会伴随体重增加、水肿,并增加罹患心脏疾病的风险。因此,开发以PPARγ为靶点的新型二型糖尿病药物具有十分重要的医学价值及市场前景。 

  本研究通过高通量筛选得到天然抗生素Ionomycin为一类特异性配体,从PPARγ与Ionomycin复合物共结晶结构中清晰地显示出IonomycinPPARγ独特的结合方式,Ionomycin的降血糖、提高胰岛素敏感性的功效在两种不同基因型的糖尿病小鼠中均得到证实。肥胖介导的Cdk5磷酸化PPARγ这一过程可被特异性结合PPARγ的小分子所抑制,这一过程为PPARγ配体所发挥的降血糖功效提供了又一可能的分子机理。本研究表明Ionomycin作为一类新型的PPARγ特异性配体,可抑制cdk磷酸化PPARγ并产生提高胰岛素敏感性的作用,为治疗二型糖尿病的小分子开发提供了一类新型模板及设计思路。

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