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生科院李勇教授课题组一项老药新用专利签署国际授权转化协议

发布时间:2015-07-03来源:澳门新葡亰网站注册点击数:680

澳门新葡亰网站注册李勇教授课题组在老药新用、现有药物再定位方面取得实质性突破。李勇教授课题组研究发现,二十多年来一直用于治疗人类和家畜寄生虫感染的药物伊维菌素(Ivermectin)能与哺乳动物体内的核受体FXR特异性结合,从而调节小鼠的糖脂代谢。目前,该项成果已签署国际授权转化协议。
    法尼醇受体(FarnesoidXreceptor,FXR)是一种胆汁酸受体,属于核受体家族成员。FXR在胆汁酸代谢、脂代谢、糖代谢、肝脏保护、肠道细菌的生长和动脉粥样硬化的发生发展中发挥着重要的作用。因此,FXR成为治疗胆汁淤积、糖尿病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、心血管疾病、肾病、肿瘤、炎症等一系列疾病的药物靶点。
    二十多年来,伊维菌素一直用于治疗人类和家畜寄生虫感染,之前未见报道其在哺乳动物体内存在高亲和力特异性受体。李勇教授课题组发现伊维菌素能与哺乳动物体内的核受体FXR特异性结合,并通过结晶学手段解析了伊维菌素与靶标FXR相互作用的结构机制。该课题组在动物模型中进行了一系列试验:糖尿病肥胖症模型小鼠试验表明,伊维菌素能非常有效地降低疾病小鼠血清中的葡萄糖、甘油三酯、胆固醇等水平,降低肥胖病小鼠的体重;FXR基因敲除小鼠试验表明,伊维菌素调节糖脂代谢的功能确实依赖于FXR。该成果为伊维菌素找到了哺乳动物中的第一个靶标,发掘了老药伊维菌素具有巨大社会价值和市场价值的治疗重大疾病的新功能。
    相关研究论文已于2013年6月发表在《Nature》子刊《Nature Communications》上。该项成果于2014年7月获得中国专利授权,并已申请国际专利,准备进入欧美指定国家。该专利的公开,很快吸引了国际上新药研发企业的注意。2014年12月,厦门大学与美国一家肝病研究企业签署了专利独家授权协议,由该药物研发企业独家出资,李勇课题组进行技术引导,合作开发伊维菌素的新用途,重点研究对脂肪肝等糖脂代谢病的临床治疗作用。由于伊维菌素作为药物已经在临床得到长期应用,其对人体的安全性已经得到了证实,这大大降低了伊维菌素作为治疗代谢性疾病新药的研发成本、时间和风险,并有望填补脂肪肝治疗药物开发上的空白。
                                                                       (生科办)

 

 

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